Percorten V

Isem ġeneriku: desoxycorticosterone pivalatae
Forma tad-dożaġġ: GĦAL UŻU ANNIMALI BISS

NAH / PER / VI / 4 07/07

ATTENZJONI:

Il-liġi federali (l-Istati Uniti) tirrestrinġi din il-mediċina għall-użu minn jew fuq l-ordni ta 'veterinarju liċenzjat.



Fuq Din il-Pagna
Jespandu

DESKRIZZJONI:

L-ingredjent attiv f'PERCORTEN-V huwa desoxycorticosterone pivalate (DOCP). Huwa ormon mineralokortikojdi u analogu ta 'desoxycorticosterone. Huwa abjad, bla riħa, u stabbli fl-arja. Huwa prattikament insolubbli fl-ilma, solubbli kemxejn fl-aċetun, solubbli ftit fil-metanol, etere u żjut veġetali. Il-piż molekulari huwa 414.58. Huwa indikat kimikament bħala 21 (2,2-dimethyl-1-oxopropoxy)-pregn-4-ene3,20-dione. Il-formula empirika hija C26H38IL4u l-formula strutturali hija:

PERCORTEN-V hija sospensjoni milwiema bajda. Kull ml fih 25 mg desoxycorticosterone pivalate. Ingredjenti inattivi huma ilma għall-injezzjoni, methylcellulose, sodium carboxymethylcellulose, polysorbate 80, sodium chloride, u thimerosal.

FARMAKOLOĠIJA KLINIKA:

Desoxycorticosterone pivalate (DOCP), bħal ormoni adrenokortikojdi oħra, huwa maħsub li jaġixxi billi jikkontrolla r-rata ta 'sintesi tal-proteini. Jirreaġixxi mal-proteini tar-riċettur fiċ-ċitoplasma biex jifforma kumpless ta 'sterojdi-riċettur. Dan il-kumpless jiċċaqlaq fin-nukleu, fejn jeħel mal-kromatina li jirriżulta fi traskrizzjoni ġenetika tad-DNA ċellulari għal RNA messaġġier. L-ormoni sterojdi jidhru li jinduċu traskrizzjoni u sinteżi ta 'proteini speċifiċi li jipproduċu l-effetti fiżjoloġiċi li dehru wara l-amministrazzjoni.

DOCP huwa ester li jaħdem fit-tul ta 'desoxycorticosterone acetate (DOCA) li huwa rikonoxxut li għandu l-istess effetti kwalitattivi bħall-ormon mineralokortikojde naturali aldosterone.

L-aktar effett importanti ta 'DOCP huwa li tiżdied ir-rata ta' assorbiment tubulari renali tas-sodju. Dan l-effett jidher bl-aktar mod intens fil-porzjon oħxon tal-parti axxendenti tal-linja ta 'Henle. Iżżid ukoll l-assorbiment tas-sodju fit-tubuli konvoluti prossimali iżda dan l-effett huwa inqas importanti fiż-żamma tas-sodju. Il-klorur isegwi s-sodju 'l barra mit-tubuli renali.

Effett importanti ieħor ta 'DOCP huwa eskrezzjoni renali msaħħa tal-potassju. Dan l-effett huwa mmexxi mir-riassorbiment tas-sodju li jiġbed il-potassju mill-fluwidu extraċellulari fit-tubuli renali, u b'hekk jippromwovi l-eskrezzjoni tal-potassju.

DOCP jaġixxi wkoll biex iżid il-volum tal-fluwidu extraċellulari. Iż-żamma msaħħa tas-sodju, il-klorur u l-bikarbonat, toħloq gradjent osmotiku li jippromwovi l-assorbiment tal-ilma mit-tubuli renali. Il-volum tal-fluwidu extraċellulari huwa appoġġjat. Dan jespandi l-volum tad-demm u jtejjeb ir-ritorn tal-vini għall-qalb u l-output kardijaku. Il-volum tad-demm estiż u żieda fil-produzzjoni kardijaka jistgħu jirriżultaw fi pressjoni tad-demm elevata. PERCORTEN-V jipprevjeni x-xokk ipotensiv ta' theddida għall-ħajja u l-azotemija prerenali osservati f'annimali li jbatu minn ipoadrenokortiċiżmu.

L-effetti ta 'PERCORTEN-V fuq l-elettroliti u l-volum ta' fluwidu extraċellulari huma dipendenti fuq kilwa li taħdem. Annimali li jbatu minn ipovolemija, pre-renali ażotemija, u perfużjoni inadegwata tat-tessut trid tiġi idratata mill-ġdid b’terapija ta’ fluwidu ġol-vini (salina), qabel ma tinbeda t-terapija PERCORTEN-V. Mard primarju tal-kliewi għandu jiġi eskluż qabel ma tinbeda terapija PERCORTEN-V.

DOCP huwa ester li ma jinħallx tad-desoxycorticosterone. Il-kristalli huma injettati ġol-muskoli bħala depot mikro-kristallin fejn jinħall bil-mod maż-żmien.

INDIKAZZJONI:

Għall-użu bħala terapija ta' sostituzzjoni għad-defiċit ta' mineralokortikojdi fi klieb b'insuffiċjenza adrenokortika primarja.

TWISSIJA:

Tużax din il-mediċina fi klieb tqal. Tużax fi klieb li jbatu minn mard tal-qalb konġestiv, mard tal-kliewi sever jew edema.

l-isterojdi jġegħluk tagħmel pipi

Żomm din u d-drogi kollha fejn ma jintlaħaqx mit-tfal. F'każ ta' konsum mill-bniedem, ikkuntattja tabib jew Ċentru għall-Kontroll tal-Velenu immedjatament.

PREKAWZJONIJIET:

Xi pazjenti huma aktar sensittivi għall-azzjonijiet ta 'PERCORTEN-V u jistgħu juru effetti sekondarji fi grad esaġerat. Xi pazjenti jistgħu juru sinjali ta' ipernatremija jew ipokalemija. Id-dożaġġ ta' PERCORTEN-V għandu jitnaqqas f'dawn il-pazjenti.

Bħal ormoni adrenokortikali oħra, PERCORTEN-V jista 'jikkawża effetti sekondarji severi jekk id-dożaġġ ikun għoli wisq jew fit-tul. Jista 'jikkawża polyuria, polydipsia, żieda fil-volum tad-demm, edema u tkabbir tal-qalb. Żieda eċċessiva fil-piż tista 'tindika żamma ta' fluwidu sekondarja għaż-żamma tas-sodju. PERCORTEN-V għandu jintuża b'kawtela f'pazjenti b'mard konġestiv tal-qalb, edima jew mard tal-kliewi.

REAZZJONIJIET MHUX MIXTIEQA:

Ir-reazzjonijiet avversi li ġejjin ġew irrappurtati wara l-użu ta’ PERCORTEN-V: depressjoni, poliurja, polidipsija, anoressja, tibdil fil-ġilda u fil-kisja, dijarea, rimettar, dgħjufija, telf ta’ piż, inkontinenza, uġigħ mal-injezzjoni u axxess fis-sit tal-injezzjoni. Xi wħud minn dawn l-effetti jistgħu jsolvu b'aġġustamenti fid-doża jew l-intervall ta' PERCORTEN-V jew medikazzjoni konkomitanti ta' glukokortikojdi.

EFFIKAĊJA:

PERCORTEN-V mogħti ġol-muskoli fid-doża u l-intervall xierqa, huwa effettiv biex jissostitwixxi d-defiċit ta’ mineralokortikojdi fi klieb li jbatu minnprimarjaipoadrenokortiċiżmu.

tizanidine hcl 4 mg

Riżultati ta' żewġ studji kliniċi ta' 75 jum fi klieb b'ipoadrenokortiċiżmu primarju wrew l-effikaċja klinika ta' PERCORTEN-V. Kull kelb irċieva tliet dożi ta’ PERCORTEN-V (fil-ġranet 0, 25 u 50). Ir-riżultati huma miġbura fil-qosor hawn taħt.

Numru ta' Studju Kliniku
01 02
Numru ta' Klieb 49 18
Valuri Dijanjostiċi Medji:
NaCl fis-serum (mEq/L) 128.4 130.72
Potassju fis-serum (mEq/L) 7.28 7.47
Proporzjon tas-sodju/potassju 18.09 17.86
Test ta' Stimulazzjoni ACTH:
Kortisol Mistrieħ (µg/dl) 0.28 0.68
Kortisol Post Stimulazzjoni (µg/dl) 0.27 1.34
Medja PERCORTEN-V Doża (mg/lb):
Jum 0 0.97 0.99
Jum 25 0.96 0.99
Jum 50 0.94 0.97
Glukokortikojdi konkomitanti (Pred) 47% 39%
Proporzjonijiet tas-sodju/potassju
Jum 0 25.18 26.42
Jum 14 36.36
Jum 25 29.64
Jum 39 34.94
Jum 50 30.33
Jum 64 35.30
Jum 75 30.32 30.59
% Terapija Effikaċja 96% 100%

Ġestjoni tal-Każ:1,2

Dijanjosi preċiża ta' insuffiċjenza adrenokortika primarja tal-klieb hija ta' importanza kbira għas-suċċess tal-kura u għandha tiġi stabbilita qabel il-bidu tat-terapija PERCORTEN-V. Filwaqt li l-iponatrimja u l-iperkalemija huma suġġestivi ħafna ta 'insuffiċjenza adrenokortika, mhumiex patognomoniċi. Dijanjosi definittiva tista' ssir biss b'test ta' stimulazzjoni ACTH. Fid-dijanjosi, każijiet klassiċi ta 'insuffiċjenza adrenokortika tal-klieb jistgħu jinkludu sinjali kliniċi. Dawk is-sinjali huma anoressja, letarġija, depressjoni, dgħjufija, rimettar u/jew rigurġitazzjoni, telf ta’ piż, dijarea u kollass, valuri tas-serum tas-sodju inqas minn 135 mEq/L, potassju fis-serum akbar minn 6 mEq/L, proporzjonijiet ta’ sodju/potassju taħt 25: 1, konċentrazzjoni ta' kortisol fil-plażma jew fis-serum inqas minn 4 µg/dl qabel u wara l-amministrazzjoni ta' ACTH. Ladarba ssir id-dijanjosi, għandha tingħata terapija immedjata biex jiġi normalizzat l-iżbilanċ tal-elettroliti, tikkoreġi xokk ipovolemiku u terġa 'tistabbilixxi l-omeostażi normali. Terapija bħal din għandha tinkludi volumi kbar ta 'salina fiżjoloġika ġol-vini, glukokortikojdi (jiġifieri, prednisolone, dexamethasone) f'dożi ta' xokk u PERCORTEN-V. Ladarba l-kriżi akuta tkun għaddiet, il-funzjoni renali u kardjovaskulari għandha terġa 'lura għan-normal. Imbagħad ibda terapija kronika tul il-ħajja b'PERCORTEN-V u glukokortikojdi.

SIGURTÀ:3

Fi studju tal-laboratorju s-sigurtà ta' PERCORTEN-V ġiet stabbilita fi klieb Beagle ta' ħames xhur. PERCORTEN-V ingħata IM lil 24 Beagles b'0, 2.2, 6.6 jew 11 mg/kg ta' piż tal-ġisem kuljum fuq perjodu konsekuttiv ta' 3 ijiem kull 28 jum (ekwivalenti għal dożaġġ kumulattiv fix-xahar ta' 0, 6.6, 19.8 jew 33 mg). /kg) għal 6 xhur. Dan irriżulta fl-ebda mortalità jew xi effetti sinifikanti fuq il-piż tal-ġisem, il-konsum tal-ikel, u osservazzjonijiet oftalmiċi fi kwalunkwe livell ta 'doża. Madankollu, polyuria u polydipsia kienu nnutati u l-konċentrazzjoni tal-krejatinina naqset (14-89 mg/dl) fil-gruppi 1X, 3X u 5X. Bidliet istopatoloġiċi kienu osservati biss fil-kliewi meta PERCORTEN-V ingħata ≧ 6.6 mg/kg. Il-leżjoni primarja tal-kliewi kienet tikkonsisti fi glomerulonefropatija li dehret fl-irġiel kollha b'≧ 6.6 mg/kg, f'mara waħda b'6.6 mg/kg, u fin-nisa kollha b'11 mg/kg. Leżjonijiet oħra possibbli relatati mat-trattament fil-kliewi, osservati sporadikament fil-gruppi ta' 6.6 u 11.0 mg/kg, kienu iperplażja tubulari, infjammazzjoni u dilatazzjoni tubulari. Il-glomerulonefropatija tista' possibbilment tiġi attribwita għall-effetti farmakoloġiċi tal-mediċina għalkemm ma kien hemm l-ebda kejl kliniku evalwat f'dan l-istudju. Bħala konklużjoni, PERCORTEN-V kien ittollerat tajjeb, meta ingħata f'2.2 mg/kg fi tlett ijiem konsekuttivi f'kull perjodu ta' 28 jum għal sitt xhur.

DOŻA:1,2

Fit-trattament tal-ipoadrenokortiċiżmu tal-klieb, PERCORTEN-V jissostitwixxi l-ormoni mineralokortikojdi biss. Is-sostituzzjoni tal-glukokortikojdi għandha tiġi pprovduta b'dożi żgħar ta' kuljum ta' ormoni glukokortikojdi (eż., prednisone jew prednisolone) (0.2 - 0.4 mg/kg/jum).

Ir-rekwiżiti tad-dożaġġ huma varjabbli u għandhom ikunu individwalizzati fuq il-bażi tar-rispons tal-pazjent għat-terapija. Ibda t-trattament b'PERCORTEN-V f'doża ta' 1.0 mg għal kull libbra ta' piż tal-ġisem kull 25 jum. F'xi pazjenti, id-doża tista' titnaqqas. Il-livelli tas-serum tas-sodju u tal-potassju għandhom jiġu mmonitorjati biex jiġi żgurat li l-annimal jiġi kkumpensat sew. Ħafna mill-pazjenti huma kkontrollati tajjeb b'firxa ta' doża ta'

0.75 sa 1.0 mg għal kull libbra ta 'piż tal-ġisem, mogħtija kull 21 sa 30 jum.

Il-pazjent ikkontrollat ​​tajjeb ikollu elettroliti normali 14-il jum wara l-għoti jew jista' juri iponatrimja ħafifa u iperkalemija. Dan ma jeħtieġ l-ebda terapija addizzjonali sakemm il-pazjent ikun attiv u jiekol b'mod normali. Oqgħod attent għal dipressjoni, letarġija, rimettar jew dijarea li jindikaw defiċjenza probabbli ta' glukokortikojdi.

Fi tmiem l-intervall tad-dożaġġ ta’ 25 jum, il-pazjent għandu jkun klinikament normali u jkollu elettroliti tas-serum normali. Alternattivament, jista 'jkollhomħafifiponatrimja uħafifiperkalemija. Din il-kostellazzjoni ta' sinjali tindika li d-dożaġġ u l-intervall tad-dożaġġ m'għandhomx jinbidlu.

Jekk il-kelb mhuwiex klinikament normali jew l-elettroliti tas-serum huma anormali, allura l-intervall tad-dożaġġ għandu jitnaqqas 2-3 ijiem.

Kultant, klieb fuq terapija PERCORTEN-V jistgħu jiżviluppaw poliurja u polidipsija (PU/PD). Dan normalment jindika glukokortikojdi żejjed, iżda jista 'jindika wkoll eċċess ta' PERCORTEN-V. Huwa prudenti li tibda billi tnaqqas id-doża tal-glukokortikojdi l-ewwel. Jekk il-PU/PD jippersisti, allura naqqas id-doża ta' PERCORTEN-V mingħajr ma tbiddel l-intervall bejn id-dożi.

Jekk jogħġbok innota: Nuqqas li jamministra glukokortikojdi hija l-aktar raġuni komuni għall-falliment tat-trattament.Sinjali ta 'defiċjenza ta' glukokortikojdi jinkludu dipressjoni, letarġija, rimettar u dijarea. Sinjali bħal dawn għandhom jiġu kkurati b'dożi għoljin ta' glukokortikojdi injettati (prednisolone jew dexamethasone), segwiti b'terapija orali kontinwa (0.2 - 0.4 mg/kg/jum). Supplimentazzjoni orali bil-melħ (NaCl) mhix meħtieġa b'annimali li qed jirċievu PERCORTEN-V.

Gwida għat-Terapia ta' Manutenzjoni

Doża tal-Bidu:

DOCP 1 mg/lb kull 25 jum

Prednisone 0.2 - 0.4 mg/kg/jum

Gwidi għall-Aġġustament:

Problema/Soluzzjoni Klinika

Polyuria / Polydipsia

→ l-ewwel tnaqqas id-doża ta’ prednisone,

→ imbagħad tnaqqas id-doża DOCP,

→ tbiddilx l-intervall DOCP

Dipressjoni, letarġija, rimettar jew dijarea

→ iżżid id-doża ta' prednisone

Iperkalemija, Iponatrimja

sieq tas-saqajn mdendla mill-għarqbejn

→ tnaqqas l-intervall DOCP 2-3 ijiem

AMMINISTRAZZJONI:

Qabel l-injezzjoni, ħawwad il-kunjett sew biex tħallat il-mikrokristalli mal-vettura tas-suspensjoni. Suspensjoni PERCORTEN-V għandha tiġi injettata ġol-muskoli. Għandha tintuża attenzjoni biex tiġi evitata injezzjoni fil-vini involontarja, li tista 'tikkawża kollass akut u xokk. Annimali bħal dawn għandhom jirċievu terapija immedjata għal xokk bi fluwidi ġol-vini u glukokortikojdi.

KIF PROVVIT:

Kunjetti b'Dożi multipli, 4 ml, kull ml li fih 25 mg desoxycorticosterone pivalate (DOCP),

10.5 mg methylcellulose, 3 mg sodium carboxymethylcellulose, 1 mg polysorbate 80, u 8 mg sodium chloride b'0.002% thimerosal miżjud bħala preservattiv fl-ilma għall-injezzjoni. Kunjett wieħed ippakkjat għal kull kartuna.

ĦAŻNA:

Aħżen f'temperatura tal-kamra, preferibbilment bejn 15 u 30 ° C (59 u 86 ° F). Ipproteġi mid-dawl. Ipproteġi mill-iffriżar.

Referenzi:

waħda.Endokrinoloġija u Riproduzzjoni tal-Klieni u Felini. It-Tieni Edizzjoni, E. C. Feldman u R. W. Nelson, W. B. Saunders Co., New York, 1996.

żewġ.Ktieb tal-Mediċina Veterinarja Interna. Ir-Raba’ Edizzjoni, edituri ta’ S. J. Ettinger u E. C. Feldman, W. B. Saunders Co., New York, 1995.

3.Tossiċità ta' desoxycorticosterone pivalate jingħata f’dożi għoljin lil Beagles klinikament normali għal sitt xhur, E. Chow, W. R. Campbell, J. C. Turnier, R. C. Lynn u K. L. Pavkov, Am. J. Vet. Riż. 54(11):1954-1961, 1993.

Manifatturat għal: Novartis Animal Health US, Inc.

Greensboro, NC 27408, l-Istati Uniti

NADA # 141-029, Approvat mill-FDA.

©2001 Novartis NAH/PER/VI/4 07/07

PERCORTEN-V hija trademark reġistrata ta' Novartis AG.

PANEL PRINĊIPALI TAL-WIRI

Tikketta tal-Pakkett - 25 mg/ml

percorten® - IN

(pivalat tad-desoxycorticosterone)

Sospensjoni Injettabbli

Għal użu veterinarju biss

25 mg/ml

NOVARTIS

tista 'tieħu dayquil u ibuprofen

SAĦĦA ANNIMALI

Percorten V
desoxycorticosterone pivalatae injezzjoni, sospensjoni
Informazzjoni dwar il-Prodott
Tip ta' Prodott DROGA TA' L-ANNIMALI TA' PRESCRIZZJONI Kodiċi tal-Oġġett (Sors) NDC:58198-5667
Rotta ta' Amministrazzjoni INTRAMUSKULARI Skeda tad-DEA
Ingredjent Attiv/Moiety Attiv
Isem tal-Ingredjent Bażi ta 'Qawwa Qawwa
DESOXYCORTICOSTERONE PIVALATE (DESOXYCORTICOSTERONE PIVALATE) DESOXYCORTICOSTERONE PIVALATE 25 mg f'1 mL
Ippakkjar
# Kodiċi tal-Oġġett Deskrizzjoni tal-Pakkett
waħda NDC:58198-5667-0 KUNTJETT 1, B'DOŻA MULTI (KUNJETT 1) f'KARTUN 1
waħda 4 mL f'KUNJETT 1, B'DOŻA MULTI
Informazzjoni dwar il-Marketing
Kategorija tal-Marketing Numru tal-Applikazzjoni jew Ċitazzjoni tal-Monografija Data tal-Bidu tal-Marketing Data tat-Tmiem tal-Kummerċjalizzazzjoni
KWALUNKWE NADA141029 12/01/1998
Labeler -Novartis Animal Health US, Inc. (966985624)
Novartis Animal Health US, Inc.